重磅！研究人員開發(fā)出可同時靶向多靶點的****

MYC是一種調(diào)節(jié)基因，它控制著其他基因的表達，并編碼涉及多個基本細胞過程的轉錄因子或者蛋白質(zhì)。它也是癌細胞中*常見的突變基因，因此是癌癥**中**吸引力的靶點。

同時MYC又被證明是一個很復雜且難研究的**性**靶點。在一項*近發(fā)表在《PNAS》上的新研究中，來自加州大學圣地亞哥分校（UCSD）醫(yī)學院和摩斯癌癥中心的研究人員與雷迪兒童醫(yī)院、科羅拉多大學醫(yī)學院及一家圣地亞哥的生物制藥公司的同事合作，開發(fā)了一種有潛力的新型****，它可以同時抑制兩個或者多個分子靶點，將**療效和**性*大化。

“許多****只有一個靶點，它們只做一件事情，如抑制一個受體或者信號通路。”論文共同**作者、UCSD醫(yī)學院兒科教授Donald L. Durden博士說道，“這篇文章描述的**作用模式與現(xiàn)有的一個**針對一個靶點的作用模式完全不同。”

Durden及其同事使用計算機模擬技術，通過分析模擬晶體結構和核磁共振成像技術設計了一種叫做SF2523的小分子**，這個小分子可以同時擾亂兩種促進癌細胞生長的關鍵MYC介導因子：PI3K（一種酶）及BRD4（一種蛋白）。他們在細胞及動物模型中發(fā)現(xiàn)SF2523可以同時抑制PI3K和BRD4，從而抑制MYC的激活和表達，以此抑制腫瘤生長及轉移，**療效得到提高，對小鼠的毒性也顯著降低。

“這是開創(chuàng)的通過*大化MYC抑制效率來**MYC驅使的癌癥的方法。”Durden說道，“這些發(fā)現(xiàn)表明這種雙功能抑制劑是一種很有潛力的**，將開創(chuàng)****開發(fā)的新方向。”